【通用名】赖诺普利胶囊。

【商品名】帝益洛。

【英文名】Lisinopril Capsules

【主要成份】赖诺普利，

【化学名称】N-｛N-l（S）-1-羧基-3-苯丙基-L-赖氨酸}-L-脯氨酸二水合物。

【性  状】木品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【药理毒理】

赖诺普利系一种合成的肽衍生物，为一个口服的长效血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅱ（一种强的血管收缩剂）和醛固酮的浓度降低，导致外周血管扩张、血管阻力降低，从而降低血压。研究资料显示：长期使用木品治疗，作用不会减弱，立即停药也不会出现血压反跳。在充血性心衰患者，赖诺普利通过扩张动脉与静脉而降低心脏前、后负荷，增加心输出量，而无反射性心动过速。本品很少产生噻嗪类药物引起的血钾过低和血尿酸过多。

在妊娠第二、三期应用赖诺普利可致胎儿损害，甚至死亡，故不宜在此时应用。尚未发现本品有致突变、致癌作用。

【药代动力学】

口服后约有25％（6％-60％）的药物被吸收，吸收不受食物的影响。日服单剂后7小时血药浓度达峰值，半衰期约12．6小时，每日服药1次，3天后血药浓度达稳态。单剂日服后1小时内起作用。6小时达峰作用。作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明显代谢，主要以原形经肾脏清除，肾功能衰竭时t1／2延长。赖诺普利与血浆蛋白结合的药物极少，口服本品 10mg后，平均分布容积为 1.24L。平均肾脏清除率为106ml ／min。赖诺普利可经血液透析清除。

【适应症】

木品适用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其它类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

【用法用量】

本品吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用,一日1 次。

 1．原发性高血压

对原发性高血压患者，通常建议起始剂量应为2.5-5mg。有  效维持剂量为每日10-20mg。剂量应按血压的变化来调整。每日最高剂量为40mg。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和／或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者，应服用较低的起始剂量。

2．肾血管性高血压

对某些肾血管性高血压患者，特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者，在首次服用本品可能会产生很大的反应。所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量，然后再根据血压来调节剂量。

3．充血性心力衰竭

对用利尿剂和／或详地黄不能适当控制的患者，可加用  木品。开始剂量为一日 1次2.5mg，通常有效剂量范围为5-20mg。

【不良反应】

对照临床试验表明：本品一般耐受性良好。大多数情况下，不良反应在性质上是轻微的并且是一过性的。在对照临床试验中, 本品表现出的最常见的不良反应为：头昏（6.5％）、头痛（5.4％）、腹泻（3.8％）和疲劳（2.9％）。其他发生率高于1％的不良反应为咳嗽、恶心、皮疹、症状性低血压、体位性低血压、心悸、胸痛和哮喘。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见的不良反应有：昏厥、周围性水肿、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

过敏／血管神经性水肿 脸部、肢体、嘴唇、舌头、声门和／或咽喉、神经性水肿罕见（详见注意事项），如出现应立即停药。

实验室检查异常 罕见与服用木品有关的标准实验室检查  参数发生重要的改变。停用本品，血尿和血浆肌酐增加，这种变化通常为可逆性的。血红蛋白和血细胞比容稍有减少。临床试验中，个别病例血钾浓度＞5.7mEq/L，但通常为一过性。蛋白尿的发生率为0.7％。

【禁   忌】

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。高钾血症患者禁用。

【 规  格】 5mg／10mg。

【贮   藏】遮光、密封，置阴凉处保存。

【包   装】铝塑装。7粒／板或14粒／板。有效期暂定二年。